• 2020

  5-27
  代谢稳定性的研究有什么重要意义？

  药物代谢稳定性研究是创新药研发的重要内容之一，是创新药研发的重要内容。它不仅决定了创新药物研发的成败，而且与创新药物研发的速度和质量有着密切的关系。因此，药物代谢研究在新药研发中起着*的作用。研究药物代谢对于了解药物在体内的变化过程具有非常重要的意义。研究代谢稳定性有两种方法：体...

• 2020

  5-21
  遗传毒性试验是完成药品临床检验的重要步骤

  遗传毒性试验是药物非临床安全性评价的重要内容，与其他研究尤其是致癌性、生殖毒性等研究有着密切的联系，是药物进入临床试验及上市的重要环节。拟用于人体的药物，应根据受试物拟用适应症和作用特点等因素考虑进行毒性试验。遗传毒性试验是指用于检测通过不同机制直接或间接诱导遗传学损伤的受试物的...

• 2020

  4-26
  代谢表型试验该如何操作？一起来看下

  参与药物代谢的CYP450酶主要为CYP1、CYP2和CYP3三个家族，共有7种重要的亚型，分别为CYP1A2、CYP2A6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1和CYP3A4。如选用特异的选择性抑制剂抑制不同亚型的酶的活性，便可研究药物的酶代谢表型。根据微粒...

• 2020

  4-19
  注意了，大鼠血浆的抗凝性是十分重要的

  大鼠作为实验动物模型在实验研究中是*的，在研究中，常常需要获取大鼠血浆作相应的生化，免疫，血液等方面的检测，检测时我们常发现很多送检标本不合标准，难以进行检测。因此，获得标准的，足够量的抗凝血浆是十分重要的。大鼠血浆需在-18℃温度条件下保存，使用干冰运输。为柠檬酸钠抗凝新鲜血液...

• 2020

  3-23
  代谢表型在药物研发中起到重要作用

  肝脏是药物代谢和处置的重要器官，药物在体内的代谢往往需要药物代谢酶的参与，如果新药前体被肝脏显著代谢，需要研究是何种酶系参与该新药前体的代谢。在创新药物研发中，代谢表型研究是药代动力学外包的一项重要的内容，可以研究参与药物代谢的代谢酶的类型、数量和相对贡献率。一些公司提供的药代动...

• 2020

  3-18
  二相反应是什么？我们该如何定义？

  药物在肝脏内代谢分为两个阶段：一相反应和二相反应。II相反应时原形药物或其经I相反应后代谢产物含有某些化学功能团时，常常易于和内源性物质偶氮或结合生成结合物，这种结合物常常为极性分子，且常常是无活性的，因而可以较快由体内排泄，这种结合反应需涉及到高能量的中介物和特异性的转移酶。一...